Background: In the present study, the electropharmacological activity of traditional Chinese medicine, Ginkgo biloba extract (GBE), on human hyperpolarization-activated nucleotide-gated (HCN) channels and the underlying "funny" currents was investigated.
Methods: Standard two-electrode voltage-clamp recordings were employed to examine the properties of cloned HCN subunit currents expressed in Xenopus oocytes under controlled conditions and GBE administration.
Results: We found that GBE irreversibly inhibited the HCN2 and HCN4 channel currents in a concentration-dependent fashion and that the HCN4 current was more sensitive to GBE compared with HCN2. In addition, GBE inhibition of the current amplitudes of HCN2 and HCN4 currents was accompanied by a decrease in the activation and deactivation kinetics.
Conclusion: The results of this study contribute toward illustrating the antiarrhythmic mechanism of GBE, which might be useful for the treatment of arrhythmia.
Zusammenfassung: HINTERGRUND: In der vorliegenden Studie wurde die elektropharmakologische Aktivität einer Form traditioneller chinesischer Medizin, des Ginkgo-biloba-Extrakts (GBE), auf humane hyperpolarisationsaktivierte nukleotidgesteuerte (HCN-)Kanäle und die zugrunde liegenden Ströme, „funny currents“, untersucht.
Methoden: Standardisierte Aufnahmen mit 2‑Elektroden-Spannungsklemmen wurden verwendet, um die Eigenschaften der Ströme geklonter HCN-Untereinheiten zu untersuchen, die in Xenopus-Oozyten unter kontrollierten Bedingungen und Anwendung von GBE exprimiert wurden.
Ergebnisse: Die Autoren stellten fest, dass GBE die HCN2- und HCN4-Kanalströme konzentrationsabhängig irreversibel hemmte und dass der HCN4-Strom empfindlicher auf GBE reagierte als HCN2. Darüber hinaus trat als Begleiterscheinung der GBE-Inhibition bei den Stromamplituden der HCN2- und HCN4-Ströme eine Verminderung der Aktivierungs- und Deaktivierungskinetik auf.
Schlussfolgerung: Die Ergebnisse der vorliegenden Studie tragen zur Veranschaulichung der antiarrhythmischen Mechanismen des GBE bei, welcher sich möglicherweise für die Behandlung von Arrhythmien eignet.
Keywords: Ginkgo biloba extract; HCN channels; Medicine, Chinese traditional; Voltage-clamp; Xenopus oocyte.