「ゲフィチニブ」の版間の差分

ゲフィチニブは、細胞の[[上皮成長因子受容体]] (EGFR) の[[シグナル伝達]]を遮断することで、[[腫瘍]]の増殖抑制、[[アポトーシス]]（細胞死）を誘導する。EGFRの[[プロテインキナーゼ#チロシンキナーゼ|チロシンキナーゼ]]の[[アデノシン三リン酸|ATP]]結合部位にATPと競合的に結合することで、EGFRの[[リン酸化|自己リン酸化]]を阻害し、シグナル伝達を遮断する。実験室レベルでは、正常構造のEGFRに対しても効果を示す<ref name="Anderson, 2001">{{cite journal|author=Anderson NG, Ahmad T, Chan K, Dobson R, Bundred NJ|title=ZD1839 (Iressa), a novel epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitor, potently inhibits the growth of EGFR-positive cancer cell lines with or without erbB2 overexpression|journal=Int. J. Cancer|volume= 94|year= 2001|pages= 774-782|pmid= 11745477|doi=10.1002/ijc.1557}}</ref><ref name="Ciadiello, 2001">{{cite journal|author=Ciardiello F, Tortora G|title=Review. A novel approach in the treatment of cancer: targeting the epidermal growth factor receptor|journal=Clin. Cancer Res.|volume= 7|year= 2001|pages= 2958-2970|pmid= 11595683}}</ref>が、実際の臨床では、腫瘍細胞のEGFR遺伝子が特殊な型の変異を伴っている場合に、ゲフィチニブは特に腫瘍縮小効果を示す<ref name="Lynch, 2004">{{cite journal|author=Lynch TJ, Bell DW, Sordella R, Gurubhagavatula S, Okimoto RA, Brannigan BW, Harris PL, Haserlat SM, Supko JG, Haluska FG, Louis DN, Christiani DC, Settleman J, Haber DA|title=Activating mutations in the epidermal growth factor receptor underlying responsiveness of non-small-cell lung cancer to gefitinib|journal=[[ニューイングランド・ジャーナル・オブ・メディシン|NEJM]]|volume= 350|year= 2004|pages= 2129-2139|pmid= 15118073}}</ref><ref name="Paez, 2004">{{cite journal|author=Paez JG, Jänne PA, Lee JC, Tracy S, Greulich H, Gabriel S, Herman P, Kaye FJ, Lindeman N, Boggon TJ, Naoki K, Sasaki H, Fujii Y, Eck MJ, Sellers WR, Johnson BE, Meyerson M|title=''EGFR'' mutations in lung cancer: correlation with clinical response to gefitinib therapy|journal=[[サイエンス|Science]]|volume= 304|year= 2004|pages= 1497-1500|pmid= 15118125|doi=10.1126/science.1099314 }}</ref>。