「バルプロ酸ナトリウム」の版間の差分

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<!--Pharmacokinetic data-->
| bioavailability = 急速に吸収される
| protein_bound = 80-90%<ref name = MSR>{{cite web|title=Depakene, Stavzor (valproic acid) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more|work=Medscape Reference|publisher=WebMD|accessdate=13 February 2014-02-13|url=http://reference.medscape.com/drug/depakene-stavzor-valproic-acid-343024#showall}}</ref>
| metabolism = [[肝臓]]—グルクロン酸抱合 30–50%, ミトコンドリアβ酸化 over 40%
| elimination_half-life = 9–16 時間<ref name = MSR/>
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特異な匂いがあり、水に溶けやすい。薬理作用は、[[γ-アミノ酪酸]](GABA)トランスアミナーゼを阻害することにより、抑制性[[シナプス]]におけるGABA量を増加させて発現する。
 
一般的な副作用には、疲労感・振戦・鎮静や胃腸障害がある。加えて10%に可逆的な脱毛がみられる<ref name="psy2005" />。バルプロ酸は[[オーバードーズ|過量投薬]]のリスクが高く、[[治療薬物モニタリング]]が必要である<ref>{{Cite book|和書|author=日本臨床薬理学会|title=臨床薬理学|edition=第3版|publisher=医学書院|date=2011|isbn=978-4260012324|pages=78}}</ref>。
 
日本でも添付文書に自殺企図の既往や自殺念慮を有する場合に注意書きがある。連用中における投与量の急激な減少ないし中止により、てんかん重積状態が生じるおそれがある。妊娠中の使用は、子孫の[[自閉症]]や[[自閉症スペクトラム]]のリスクを増加させることが判明している<ref name="pmid23613074">{{cite journal |author=Christensen J, Grønborg TK, Sørensen MJ, Schendel D, Parner ET, Pedersen LH, Vestergaard M. |title=Prenatal valproate exposure and risk of autism spectrum disorders and childhood autism. |journal=JAMA. |volume=309 |issue=16 |pages=1696-1703 |date=2013-404-24 |url=https://jama.jamanetwork.com/article.aspx?articleid=1681408 |pmc=4511955 |pmid=23613074 |doi=10.1001/jama.2013.2270}}</ref><ref name="pmid23613078">{{cite journal |author=Meador KJ, Loring DW. |title=Risks of in utero exposure to valproate. |journal=JAMA. |volume=17 |issue=3 |pages=84 |date=2013-404-24 |url=https://jama.jamanetwork.com/article.aspx?articleid=1681385 |nihms=473691 |pmc=3685023 |pmid=23613078 |doi=10.1001/jama.2013.4001}}</ref><ref name="pmid23973243">{{cite journal |author=Meador KJ, Loring DW. |title=Prenatal valproate exposure is associated with autism spectrum disorder and childhood autism. |journal=J Pediatr. |volume=163 |issue=3 |pages=924 |date=2013-9 |url=https://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0022-3476%2813%2900809-3 |pmid=23973243 |doi=10.1016/j.jpeds.2013.06.050}}</ref><ref name="pmid23999195">{{cite journal |author=Wood A. |title=Prenatal exposure to sodium valproate is associated with increased risk of childhood autism and autistic spectrum disorder. |journal=Evid Based Nurs. |volume=17 |issue=3 |pages=84 |date=2014-7 |url=http://ebn.bmj.com/content/17/3/84.long |pmid=23999195 |doi=10.1136/eb-2013-101422}}</ref><ref name="pmid24026277">{{cite journal |author=Singh S. |title=Valproate use during pregnancy was linked to autism spectrum disorder and childhood autism in offspring. |journal=Ann Intern Med. |volume=159 |issue=4 |pages=JC13 |date=2013-808-20 |url=https://annals.org/article.aspx?articleid=1726872 |pmid=24026277 |doi=10.7326/0003-4819-159-4-201308200-02013}}</ref><ref name="pmid24692263">{{cite journal |author=Smith V, Brown N. |title=Prenatal valproate exposure and risk of autism spectrum disorders and childhood autism. |journal=Arch Dis Child Educ Pract Ed. |volume=99 |issue=5 |pages=198 |date=2014-10 |url=http://ep.bmj.com/content/99/5/198.long |pmid=24692263 |doi=10.1136/archdischild-2013-305636}}</ref>。
 
バルプロ酸ナトリウムは、化学者が双極性障害用に開発した薬剤では決してない。バルプロ酸(valproic acid)は、長らく、有機化合物の代謝不活性溶剤として研究室内で使われてきた。1962年に、フランスの研究者 Pierre Eymard が、偶然、賦形剤として用いたところ、抗けいれん作用を発見し、その後、齧歯類動物のペンチレンテトラゾール誘発けいれんに対する予防効果を発見した。それ以来、偏頭痛や双極性障害にも使われるようになった。
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*[[カルバペネム系]][[抗生物質]]との併用(バルプロ酸の血中濃度低下)
*[[尿素サイクル]]異常症患者(高[[アンモニア]]血症の恐れ)
*[[妊娠]]している者は原則として服用を避ける(催奇性・胎児への肝障害など発現、[[離脱]]症状発現の恐れ)<ref name="NICECG185" />{{Sfn|世界保健機関|2010|loc=EPI}}
 
== 副作用 ==
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! style="min-width:14em"| 適応
! 米国[[アメリカ食品医薬品局|FDA]]<br />適応認可<ref name = MSR/>
! 豪州[[TGA]]<br />適応認可<ref name = AMH>{{cite book | title = Australian Medicines Handbook | year = 2013 | publisher = The Australian Medicines Handbook Unit Trust | isbn = 978-0-9805790-9-3 | edition = 2013 | place = Adelaide | editor = Rossi, S }}</ref>
! scope="col" |英国[[MHRA]]<br />適応認可<ref name = BNF>{{cite book | last1 = Joint Formulary Committee| title = [[英国国民医薬品集]] | isbn = 978-0-85711-084-8 | editor1-last = | edition = 65 | location = London, UK | publisher = Pharmaceutical Press}}</ref>
! 裏付ける文献
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== 出典 ==
{{脚注ヘルプ}}
{{Refbegin}}{{Reflist|2}}{{Refend}}
 
==参考文献==
*{{Cite report|publisher=世界保健機関 |title=mhGAP Intervention Guide for mental, neurological and substance use disorders in non-specialized health settings |date=2010 |isbn=9789241548069 |url=http://www.who.int/mental_health/publications/mhGAP_intervention_guide/en/ |ref={{SfnRef|世界保健機関|2010}} }}
 
 
== 外部リンク ==