エノシタビン

エノシタビン

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名 N-{1-[(2R,3S,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-2-oxopyrimidin-4-yl}docosanamide
臨床データ
Drugs.com	国別販売名(英語) International Drug Names
法的規制	℞ (Prescription only)
投与経路	IV
識別
CAS番号	55726-47-1
ATCコード	none
PubChem	CID: 71734
ChemSpider	64778
UNII	9YVR68W306
KEGG	D01633
ChEMBL	CHEMBL2106589
別名	BH-AC
化学的データ
化学式	C31H55N3O6
分子量	565.80 g·mol−1
SMILES O=C(N/C/1=N/C(=O)N(\C=C\1)[C@@H]2O[C@@H]([C@@H](O)[C@@H]2O)CO)CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC
InChI InChI=1S/C31H55N3O6/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-20-21-27(36)32-26-22-23-34(31(39)33-26)30-29(38)28(37)25(24-35)40-30/h22-23,25,28-30,35,37-38H,2-21,24H2,1H3,(H,32,33,36,39)/t25-,28-,29+,30-/m1/s1  Key:SAMRUMKYXPVKPA-VFKOLLTISA-N

エノシタビン（Enocitabine）は、ピリミジン塩基アナログの抗がん剤の一つである。白血病の治療に用いられる。

効能・効果

• 急性白血病
• 慢性白血病の急性転化

副作用

重大な副作用は、

• ショック（0.4%）
• 重篤な過敏症（0.1%）

胸部圧迫感、発疹、皮膚の潮紅等

• 血液障害

汎血球減少、白血球減少、血小板減少、貧血、巨赤芽球様細胞

とされている。

10%以上に、食欲不振、悪心・嘔吐、ビリルビン上昇、AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P上昇、発熱が現れる。

作用機序

肝臓、脾臓、腎臓、白血病細胞でシタラビンに代謝されてDNA合成を阻害する。

薬物動態

血管内投与後の血漿中エノシタビンの半減期は二相性を示し、第一相で0.37±0.25時間、第二相で5.3±4.8時間であり、シタラビンの第一相：10～20分、第二相：2～3時間の2倍程度に延長されている。また、血球中エノシタビン濃度の半減期は血漿中よりも長く、24時間後の血球中濃度は血漿中濃度の約10倍となった。

シタラビンを分解するシチジン脱アミノ酵素で分解されない。