メサラジン
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IUPAC命名法による物質名 | |
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臨床データ | |
胎児危険度分類 |
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法的規制 |
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投与経路 | 経口・坐剤 |
薬物動態データ | |
生物学的利用能 | orally: 20-30% absorbed rectally: 10-35% |
代謝 | Rapidly & extensively metabolised intestinal mucosal wall and the liver |
半減期 | 5 hours after initial dose. At steady state 7 hours |
識別 | |
CAS番号 | 89-57-6 |
ATCコード | A07EC02 (WHO) |
PubChem | CID: 4075 |
DrugBank | APRD01098 |
ChemSpider | 3933 |
化学的データ | |
化学式 | C7H7NO3 |
分子量 | 153.135 g/mol |
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メサラジン(英Mesalazine)とは抗炎症薬の一つで、潰瘍性大腸炎、クローン病の炎症を治療するのに使用される。
5-アミノサリチル酸:5-ASAとも言われる。結核の治療薬パラアミノサリチル酸(4-アミノサリチル酸、PAS)の位置異性体。
商品名は「ペンタサ® Pentasa(杏林製薬)」「アサコール® Asacol(ゼリア新薬工業)」 。
概要
元来使われていたサラゾスルファピリジンの副作用を解消するために開発された。 サラゾスルファピリジンの成分のうち副作用の原因となっていたスルファピリジンを除き、有効成分5-アミノサリチル酸のみを取り出した治療薬。
大腸に届く前に小腸で吸収されてしまうことも多いため、ペンタサでは腸溶性の被膜コーティングを、アサコールではpH依存型の被膜コーティングを施行し、胃では溶けずに小腸から大腸にわたって徐々に溶けて、大腸に到達してから5-ASAが放出されるように工夫されている。
5-ニトロサリチル酸を水酸化カリウム/ラネーニッケル触媒と反応させる事によって合成。[1]
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/d/de/Synthesis_5-Aminosalicylic_acid.svg/300px-Synthesis_5-Aminosalicylic_acid.svg.png)
副作用
一般的な副作用:
- 下痢
- 吐き気
- 痙攣
- 腹の張り[2]
稀に起こる副作用:
サラゾフルファピリジンより副作用は少ないが、稀に以下の副作用がおこる。
- アレルギーの肺の反応
- アレルギー性心筋炎
- メトヘモグロビン血症