Гамма-аминомасляная кислота
| Гамма-аминомасляная кислота | |||
|---|---|---|---|
 | |||
| Общие | |||
| Систематическое наименование |
4-аминобутановая кислота | ||
| Хим. формула | C4H9O2N | ||
| Физические свойства | |||
| Состояние | твёрдое | ||
| Молярная масса | 103,120 г/моль | ||
| Плотность | 1,11 г/см³ | ||
| Термические свойства | |||
| Температура | |||
| • плавления | 203 °C | ||
| • кипения | 247,9 °C | ||
| Химические свойства | |||
| Константа диссоциации кислоты | 4,05 | ||
| Растворимость | |||
| • в воде | 130 г/100 мл | ||
| Классификация | |||
| Рег. номер CAS | 56-12-2 | ||
| PubChem | 119 и 6992099 | ||
| Рег. номер EINECS | 200-258-6 | ||
| SMILES | |||
| InChI | |||
| RTECS | ES6300000 | ||
| ChEBI | 16865 и 59888 | ||
| ChemSpider | 116 | ||
| Безопасность | |||
| ЛД50 | 12680 мг/кг (мыши, перорально) | ||
| Токсичность |
слаботоксичное вещество, ирритант  |
||
| Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. | |||
 Медиафайлы на Викискладе | |||
γ-Аминомасляная кислота (ГАМК, GABA) — аминокислота, важнейший тормозной нейромедиатор центральной нервной системы человека и млекопитающих. Аминомасляная кислота является биогенным веществом. Содержится в ЦНС и принимает участие в нейромедиаторных и метаболических процессах в мозге.
Получение
Гамма-аминомасляная кислота в организме образуется из другой аминокислоты — глутаминовой с помощью фермента глутаматдекарбоксилазы.
Биологическая активность
В нервной системе
γ-Аминомасляная кислота выполняет в организме функцию ингибирующего медиатора центральной нервной системы. При выбросе ГАМК в синаптическую щель происходит активация ионных каналов ГАМКA- и ГАМКC-рецепторов, приводящая к ингибированию нервного импульса. Лиганды рецепторов ГАМК рассматриваются как потенциальные средства для лечения различных расстройств психики и центральной нервной системы, к которым относятся болезни Паркинсона и Альцгеймера, расстройства сна (бессонница, нарколепсия), эпилепсия.
Установлено, что ГАМК является основным нейромедиатором, участвующим в процессах центрального торможения.
Под влиянием ГАМК активируются также энергетические процессы мозга, повышается дыхательная активность тканей, улучшается утилизация мозгом глюкозы, улучшается кровоснабжение.
Действие ГАМК в ЦНС осуществляется путём её взаимодействия со специфическими ГАМКергическими рецепторами, которые в последнее время подразделяют на ГАМК-А- и ГАМК-Б-рецепторы и др. В механизме действия целого ряда центральных нейротропных веществ (снотворных, противосудорожных, судорожных и др.) существенную роль играет их агонистическое или антагонистическое взаимодействие с ГАМК-рецепторами. Бензодиазепины потенцируют действие ГАМК.
Наличие ГАМК в ЦНС было обнаружено в середине 50-х годов, вскоре был осуществлен её синтез[кто?]. В конце 60-х годов под названием «Гаммалон» ГАМК была предложена для применения в качестве лекарственного средства за рубежом, затем — под названием «Аминалон» — в России.
По экспериментальным данным, ГАМК при введении в организм плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако есть свидетельства того, что ГАМК транспортируется в мозг с помощью специфических мембранных транспортеров GAT2 и BGT-1 (PMID: 1159850). При применении ГАМК для лечебных целей при наличии церебральной патологии установлено, что она улучшает динамику нервных процессов в головном мозге, мышление, память, оказывает мягкое психостимулирующее действие.[источник не указан 5490 дней]
За пределами нервной системы
В 2007 году была впервые описана ГАМКергическая система в эпителии дыхательных путей. Система активируется под воздействием аллергенов и может играть роль в механизмах астмы.[1] Другая ГАМКергическая система описана в яичках, она может влиять на работу клеток Лейдига.[2]:299
Исследователи больницы St. Michael, Торонто, Канада, установили в июле 2011 года, что ГАМК играет роль в предотвращении и возможно обратном развитии сахарного диабета у мышей.[3]
Фармакология
Гамма-аминомасляная кислота снимает возбуждение и оказывает успокаивающее действие, ее можно принимать также как транквилизатор, но существует риск развития привыкания [4]. Эту аминокислоту используют в комплексном лечении эпилепсии и артериальной гипертензии. Так как она оказывает релаксирующее действие, ее применяют при лечении нарушений половых функций. Гамма-аминомасляную кислоту назначают при синдроме дефицита внимания. Избыток гамма-аминомасляной кислоты, однако, может увеличить беспокойство, одышку, дрожание конечностей. Наряду с законным применением в медицине классифицирована в Финляндии как наркотическое вещество (постановление Министерства социального обеспечения и здравоохранения Финляндии № 983/2001)[5]
См. также
Примечания
- ↑ A GABAergic system in airway epithelium is essential for mucus overproduction in asthma. Xiang YY, Wang S, Liu M, Hirota JA, Li J, Ju W, Fan Y, Kelly MM, Ye B, Orser B, O’Byrne PM, Inman MD, Yang X, Lu WY. Nat Med. 2007 Jul;13(7):862-7. Epub 2007 Jun 24. PMID 17589520
- ↑ The Leydig cell in health and disease By Anita Hart Payne, Matthew Phillip Hardy 2007 ISBN 1-58829-754-3, ISBN 978-1-58829-754-9
- ↑ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3136292/
- ↑ http://www.paihdelinkki.fi/russian-articles/317-gamma-oksimaslyanaya-kislota-gomk-i-lak
- ↑ http://www.paihdelinkki.fi/russian-articles/317-gamma-oksimaslyanaya-kislota-gomk-i-lak
Литература
- Ben-Ari Y, Gaiarsa JL, Tyzio R, Khazipov R. GABA: a pioneer transmitter that excites immature neurons and generates primitive oscillations. Physiol Rev. 2007;87:1215-1284. PMID 17928584
| Барбитураты и их производные | |
|---|---|
| Производные гидантоина | |
| Производные оксазолидина | |
| Производные сукцинимида | |
| Производные бензодиазепина | |
| Производные карбоксамида | |
| Производные жирных кислот | |
| Другие | |
* — препарат не зарегистрирован в России | |
