Піроксикам: відмінності між версіями
[перевірена версія] | [перевірена версія] |
м за запитом |
м додано Категорія:Гепатотоксини за допомогою HotCat |
||
(Не показані 7 проміжних версій 3 користувачів) | |||
Рядок 6: | Рядок 6: | ||
| ATC_suffix = AC01 |
| ATC_suffix = AC01 |
||
| PubChem = 5280452 |
| PubChem = 5280452 |
||
| DrugBank = DB00554 |
|||
| C = 15|H =13|N =3|O =4|S =1 |
| C = 15|H =13|N =3|O =4|S =1 |
||
| |
| Молярна маса = 331,348 |
||
| Біодоступність = ~100% |
| Біодоступність = ~100% |
||
| Метаболізм = [[Печінка]] |
| Метаболізм = [[Печінка]] |
||
Рядок 14: | Рядок 15: | ||
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата = БРЕКСІН®,<br/>«К'єзі Фармацеутиці С.п.А.»,Італія<br/>'''UA/4636/01/01'''<br />18.02.2015-18/02/2020<br/>ПІРОКСИКАМ-В<br/>ПАТ«[[Монфарм]]»,Україна<br/>'''UA/1689/01/01'''<br/>29.12.2014-29.12.2019<br/>ФЕДИН-20<br/>«Сінмедик Лабораторіз»,Індія<br/>'''UA/1239/01/01'''<br/>19.06.2014-19.06.2019<br/><ref>[http://www.drlz.kiev.ua/ Державний реєстр лікарських засобів України]</ref> |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата = БРЕКСІН®,<br/>«К'єзі Фармацеутиці С.п.А.»,Італія<br/>'''UA/4636/01/01'''<br />18.02.2015-18/02/2020<br/>ПІРОКСИКАМ-В<br/>ПАТ«[[Монфарм]]»,Україна<br/>'''UA/1689/01/01'''<br/>29.12.2014-29.12.2019<br/>ФЕДИН-20<br/>«Сінмедик Лабораторіз»,Індія<br/>'''UA/1239/01/01'''<br/>19.06.2014-19.06.2019<br/><ref>[http://www.drlz.kiev.ua/ Державний реєстр лікарських засобів України]</ref> |
||
}} |
}} |
||
'''Піроксикам''' ({{lang-en|Piroxicam}}, {{lang-lat|Piroxicamum}}) — синтетичний препарат, що належить до групи [[оксиками|оксикамів]]<ref name="compendium.com.ua">{{Cite web|title= |
'''Піроксикам''' ({{lang-en|Piroxicam}}, {{lang-lat|Piroxicamum}}) — синтетичний препарат, що належить до групи [[оксиками|оксикамів]]<ref name="compendium.com.ua">{{Cite web|title=ПІРОКСИКАМ (PIROXICAMUM) |url=https://compendium.com.ua/uk/akt/80/2868/piroxicamum/|website=Компендіум|accessdate=2023-11-08|language=uk}}</ref><ref name="vidal">http://www.vidal.ru/drugs/molecule/846 {{ref-ru}}</ref>, які є представниками [[нестероїдні протизапальні препарати|нестероїдних протизапальних препаратів]].<ref name="antibiotic.ru">[http://www.antibiotic.ru/rus/all/metod/npvs/npvs.shtml#g14_11 Нестероидные противовоспалительные средства] {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20150923172643/http://www.antibiotic.ru/rus/all/metod/npvs/npvs.shtml#g14_11 |date=2015-09-23 }} {{ref-ru}}</ref><ref>{{Cite web |url=http://www.umj.com.ua/wp/wp-content/uploads/archive/33/pdf/657_ukr.pdf?upload= |title=Архівована копія |accessdate=2015-09-24 |archive-date=2016-03-04 |archive-url=https://web.archive.org/web/20160304125720/http://www.umj.com.ua/wp/wp-content/uploads/archive/33/pdf/657_ukr.pdf?upload= }}</ref> Піроксикам може застосовуватися як [[пероральний прийом лікарських засобів|перорально]], так і [[парентеральне введення|парентерально]]<ref name="antibiotic.ru"/>, так і у вигляді гелю для місцевого застосування та ректальних суппозиторіїв.<ref name="compendium.com.ua"/> Розробка піроксикаму розпочалась у 1962 році в лабораторії корпорації [[Pfizer]], перші результати клінічних досліджень препарату опубліковані в 1977 році, а допущений [[FDA]] до застосування у клінічній практиці з 1980 року під торговою маркою «Фелден»<ref>{{Cite news|title=The role of the medicinal chemist in drug discovery — then and now|url=https://www.nature.com/articles/nrd1523|work=Nature Reviews Drug Discovery|date=2004-10|accessdate=2022-04-21|issn=1474-1784|doi=10.1038/nrd1523|pages=853–862|volume=3|issue=10|language=en|first=Joseph G.|last=Lombardino|first2=John A.|last2=Lowe}}</ref>. |
||
== Фармакологічні властивості == |
== Фармакологічні властивості == |
||
Піроксикам — синтетичний препарат, що є представником оксикамів та належить до групи [[нестероїдні протизапальні препарати|нестероїдних протизапальних препаратів]]. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає в інгібуванні [[фермент]]у [[циклооксигеназа|циклооксигенази]], яка забезпечує перетворення [[арахідонова кислота|арахідонової кислоти]] у [[простагландини]].<ref name="vidal"/> Піроксикам є неселективим інгібітором циклооксигенази 1 типу (ЦОГ-1), і діє також і на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2).<ref name="compendium.com.ua"/> Піроксикам також має виражену знеболювальну дію, яка більше виражена при [[внутрішньом'язова ін'єкція|внутрішньом'язовому застосуванні]]<ref name="antibiotic.ru"/>, антиагрегантну дію, а також жарознижувальний ефект.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal"/> Піроксикам добре проникає в синовіальну рідину, як при системному, так і при місцевому застосуванні препарату.<ref name="compendium.com.ua"/><br/> При застосуванні піроксикаму спостерігається високий ризик побічних ефектів з боку травної системи (у тому числі шлунково-кишкових кровотеч)<ref name="isbn0-9757919-2-3">{{Cite book|editor=Simone Rossi |title=Australian medicines handbook 2006 |publisher=Australian Medicines Handbook Pty Ltd |location=Adelaide |year=2006 |isbn=0-9757919-2-3 |author=}}{{ref-en}}</ref><ref>http://health-ua.com/pics/pdf/ZU_2011_Nevro_1/78.pdf</ref><ref>http://www.rheumatology.kiev.ua/wp/wp-content/uploads/2014/01/836.pdf?upload= {{ref-ru}}</ref>, а також частіше за інші нестероїдні протизапальні препарати викликає серйозні шкірні реакції.<ref>{{cite book | isbn = 978-0-85711-084-8 | title = British National Formulary (BNF) | url = https://archive.org/details/bnf65britishnati0000unse | last1 = Joint Formulary Committee | year = 2013 | publisher = Pharmaceutical Press | location = London, UK | edition = 65 | pages = [https://archive.org/details/bnf65britishnati0000unse/page/665 665], 673–674 }}</ref> |
Піроксикам — синтетичний препарат, що є представником оксикамів та належить до групи [[нестероїдні протизапальні препарати|нестероїдних протизапальних препаратів]]. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає в інгібуванні [[фермент]]у [[циклооксигеназа|циклооксигенази]], яка забезпечує перетворення [[арахідонова кислота|арахідонової кислоти]] у [[простагландини]].<ref name="vidal"/> Піроксикам є неселективим інгібітором циклооксигенази 1 типу (ЦОГ-1), і діє також і на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2).<ref name="compendium.com.ua"/> Піроксикам також має виражену знеболювальну дію, яка більше виражена при [[внутрішньом'язова ін'єкція|внутрішньом'язовому застосуванні]]<ref name="antibiotic.ru"/>, антиагрегантну дію, а також жарознижувальний ефект.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal"/> Піроксикам добре проникає в синовіальну рідину, як при системному, так і при місцевому застосуванні препарату.<ref name="compendium.com.ua"/><br/> При застосуванні піроксикаму спостерігається високий ризик побічних ефектів з боку травної системи (у тому числі шлунково-кишкових кровотеч)<ref name="isbn0-9757919-2-3">{{Cite book|editor=Simone Rossi |title=Australian medicines handbook 2006 |publisher=Australian Medicines Handbook Pty Ltd |location=Adelaide |year=2006 |isbn=0-9757919-2-3 |author=}}{{ref-en}}</ref><ref>http://health-ua.com/pics/pdf/ZU_2011_Nevro_1/78.pdf</ref><ref>http://www.rheumatology.kiev.ua/wp/wp-content/uploads/2014/01/836.pdf?upload= {{Webarchive|url=https://web.archive.org/web/20220319074639/https://www.rheumatology.kiev.ua/wp/wp-content/uploads/2014/01/836.pdf?upload= |date=2022-03-19 }} {{ref-ru}}</ref>, а також частіше за інші нестероїдні протизапальні препарати викликає серйозні шкірні реакції.<ref>{{cite book | isbn = 978-0-85711-084-8 | title = British National Formulary (BNF) | url = https://archive.org/details/bnf65britishnati0000unse | last1 = Joint Formulary Committee | year = 2013 | publisher = Pharmaceutical Press | location = London, UK | edition = 65 | pages = [https://archive.org/details/bnf65britishnati0000unse/page/665 665], 673–674 }}</ref> |
||
=== Фармакокінетика === |
=== Фармакокінетика === |
||
Рядок 23: | Рядок 24: | ||
== Показання до застосування == |
== Показання до застосування == |
||
Піроксикам застосовується при ревматологічних захворюваннях ([[ревматизм]]і, [[ревматоїдний артрит|ревматоїдному артриті]], [[анкілозуючий спондилоартрит|анкілозуючому спондилоартриті]], [[остеоартроз]]і, [[подагра|подагрі]]), невралгіях, міалгіях, бурситах; а також як знеболювальний засіб при альгодисменореї, травмах; і як жарознижувальний засіб при |
Піроксикам застосовується при ревматологічних захворюваннях ([[ревматизм]]і, [[ревматоїдний артрит|ревматоїдному артриті]], [[анкілозуючий спондилоартрит|анкілозуючому спондилоартриті]], [[остеоартроз]]і, [[подагра|подагрі]]), невралгіях, міалгіях, бурситах; а також як знеболювальний засіб при альгодисменореї, травмах; і як жарознижувальний засіб при гарячці. |
||
== Протипокази == |
== Протипокази == |
||
Піроксикам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших [[нестероїдні протизапальні препарати|нестероїдних протизапальних препаратів]], загостренні [[виразкова хвороба|виразкової хвороби]] [[шлунок|шлунку]] та [[дванадцятипала кишка|дванадцятипалої кишки]], шлунково-кишковій кровотечі, порушеннях згортання крові, виражених порушеннях функції печінки та нирок, геморагічному [[інсульт]]і, [[бронхіальна астма|бронхіальній астмі]] зі супутнім поліпозом носа та непереносимістю [[ацетилсаліцилова кислота|ацетилсаліцилової кислоти]], важкій серцевій недостатності, вагітності та годуванні грудьми, дітям до 14 років.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal"/> |
Піроксикам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших [[нестероїдні протизапальні препарати|нестероїдних протизапальних препаратів]], загостренні [[виразкова хвороба|виразкової хвороби]] [[шлунок|шлунку]] та [[дванадцятипала кишка|дванадцятипалої кишки]], шлунково-кишковій кровотечі, порушеннях згортання крові, виражених порушеннях функції печінки та нирок, геморагічному [[інсульт]]і, [[бронхіальна астма|бронхіальній астмі]] зі супутнім поліпозом носа та непереносимістю [[ацетилсаліцилова кислота|ацетилсаліцилової кислоти]], важкій серцевій недостатності, вагітності та годуванні грудьми, дітям до 14 років.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal"/> |
||
== |
== Побічна дія == |
||
При застосуванні піроксикаму найчастіше спостерігаються побічні ефекти з боку [[травна система|травної системи]]. Серед даних побічних явищ дуже часто спостерігаються біль у животі, [[нудота]], [[блювання]], запор, метеоризм, [[діарея]], незначні шлункові крововтрати; часто також спостерігаються диспепсія, стоматит, [[гастрит]], зниження або підвищення апетиту, загострення [[виразкова хвороба|виразкової хвороби]], загострення [[хвороба Крона|хвороби Крона]], кровотечі з [[ясна|ясен]]; рідше спостерігаються [[панкреатит]], [[езофагіт]], шлунково-кишкові кровотечі, виразковий коліт; вкрай рідко — [[жовтяниця (медицина)|жовтяниця]] та некроз печінки.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal"/> |
При застосуванні піроксикаму найчастіше спостерігаються [[Побічна дія (медицина)|побічні ефекти]] з боку [[травна система|травної системи]]. Серед даних побічних явищ дуже часто спостерігаються біль у животі, [[нудота]], [[блювання]], запор, метеоризм, [[діарея]], незначні шлункові крововтрати; часто також спостерігаються диспепсія, стоматит, [[гастрит]], зниження або підвищення апетиту, загострення [[виразкова хвороба|виразкової хвороби]], загострення [[хвороба Крона|хвороби Крона]], кровотечі з [[ясна|ясен]]; рідше спостерігаються [[панкреатит]], [[езофагіт]], шлунково-кишкові кровотечі, виразковий коліт; вкрай рідко — [[жовтяниця (медицина)|жовтяниця]] та некроз печінки.<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal"/> |
||
Серед інших побічних ефектів можуть спостерігатися<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal"/>: |
Серед інших побічних ефектів можуть спостерігатися<ref name="compendium.com.ua"/><ref name="vidal"/>: |
||
* З боку шкірних покривів та [[Алергія|алергічні реакції]] — часто (більше 1 % випадків) висипання на шкірі, свербіж шкіри, гіпергідроз, [[екзема]]; рідше фотодерматоз, порушення росту нігтів, [[кропив'янка (хвороба)|кропив'янка]], бронхоспазм, [[сироваткова хвороба]], [[лихоманка|гарячка]], [[синдром Стівенса-Джонсона]], [[синдром Лаєлла]], [[анафілактичний шок]] та анафілактоїдні реакції. |
* З боку шкірних покривів та [[Алергія|алергічні реакції]] — часто (більше 1 % випадків) висипання на шкірі, свербіж шкіри, гіпергідроз, [[екзема]]; рідше фотодерматоз, порушення росту нігтів, [[кропив'янка (хвороба)|кропив'янка]], бронхоспазм, [[сироваткова хвороба]], [[лихоманка|гарячка]], [[синдром Стівенса-Джонсона]], [[синдром Лаєлла]], [[анафілактичний шок]] та анафілактоїдні реакції. |
||
Рядок 55: | Рядок 56: | ||
[[Категорія:Піридини]] |
[[Категорія:Піридини]] |
||
[[Категорія:Pfizer]] |
[[Категорія:Pfizer]] |
||
[[Категорія:Гепатотоксини]] |
Поточна версія на 09:04, 19 березня 2024
Піроксикам
| |
Систематизована назва за IUPAC | |
4-Hydroxy-2-methyl-N-(2-pyridinyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide | |
Класифікація | |
ATC-код | M01 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | DB00554 |
Хімічна структура | |
Формула | C15H13N3O4S |
Мол. маса | 331,348 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~100% |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 24—50 год. |
Екскреція | Нирки, фекалії |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | БРЕКСІН®, «К'єзі Фармацеутиці С.п.А.»,Італія UA/4636/01/01 18.02.2015-18/02/2020 ПІРОКСИКАМ-В ПАТ«Монфарм»,Україна UA/1689/01/01 29.12.2014-29.12.2019 ФЕДИН-20 «Сінмедик Лабораторіз»,Індія UA/1239/01/01 19.06.2014-19.06.2019 [1] |
Піроксикам (англ. Piroxicam, лат. Piroxicamum) — синтетичний препарат, що належить до групи оксикамів[2][3], які є представниками нестероїдних протизапальних препаратів.[4][5] Піроксикам може застосовуватися як перорально, так і парентерально[4], так і у вигляді гелю для місцевого застосування та ректальних суппозиторіїв.[2] Розробка піроксикаму розпочалась у 1962 році в лабораторії корпорації Pfizer, перші результати клінічних досліджень препарату опубліковані в 1977 році, а допущений FDA до застосування у клінічній практиці з 1980 року під торговою маркою «Фелден»[6].
Піроксикам — синтетичний препарат, що є представником оксикамів та належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає в інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини.[3] Піроксикам є неселективим інгібітором циклооксигенази 1 типу (ЦОГ-1), і діє також і на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2).[2] Піроксикам також має виражену знеболювальну дію, яка більше виражена при внутрішньом'язовому застосуванні[4], антиагрегантну дію, а також жарознижувальний ефект.[2][3] Піроксикам добре проникає в синовіальну рідину, як при системному, так і при місцевому застосуванні препарату.[2]
При застосуванні піроксикаму спостерігається високий ризик побічних ефектів з боку травної системи (у тому числі шлунково-кишкових кровотеч)[7][8][9], а також частіше за інші нестероїдні протизапальні препарати викликає серйозні шкірні реакції.[10]
Піроксикам повільно, але добре всмоктується як при пероральному, так і при парентеральному застосуванні, біодоступність препарату складає близько 100 %[2]. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 3—5 годин, а рівноважна концентрація в крові — за 7—12 діб.[4] Піроксикам практично повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові.[2][3] Піроксикам проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться піроксикам з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частина препарату виводиться із калом. Період напіввиведення піроксикаму становить 24—50 годин[2] (за іншими даними до 60 годин[4]), цей час може збільшуватися у осіб похилого віку та у хворих із вираженими порушеннями функцій печінки та нирок.
Піроксикам застосовується при ревматологічних захворюваннях (ревматизмі, ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондилоартриті, остеоартрозі, подагрі), невралгіях, міалгіях, бурситах; а також як знеболювальний засіб при альгодисменореї, травмах; і як жарознижувальний засіб при гарячці.
Піроксикам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів, загостренні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковій кровотечі, порушеннях згортання крові, виражених порушеннях функції печінки та нирок, геморагічному інсульті, бронхіальній астмі зі супутнім поліпозом носа та непереносимістю ацетилсаліцилової кислоти, важкій серцевій недостатності, вагітності та годуванні грудьми, дітям до 14 років.[2][3]
При застосуванні піроксикаму найчастіше спостерігаються побічні ефекти з боку травної системи. Серед даних побічних явищ дуже часто спостерігаються біль у животі, нудота, блювання, запор, метеоризм, діарея, незначні шлункові крововтрати; часто також спостерігаються диспепсія, стоматит, гастрит, зниження або підвищення апетиту, загострення виразкової хвороби, загострення хвороби Крона, кровотечі з ясен; рідше спостерігаються панкреатит, езофагіт, шлунково-кишкові кровотечі, виразковий коліт; вкрай рідко — жовтяниця та некроз печінки.[2][3] Серед інших побічних ефектів можуть спостерігатися[2][3]:
- З боку шкірних покривів та алергічні реакції — часто (більше 1 % випадків) висипання на шкірі, свербіж шкіри, гіпергідроз, екзема; рідше фотодерматоз, порушення росту нігтів, кропив'янка, бронхоспазм, сироваткова хвороба, гарячка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок та анафілактоїдні реакції.
- З боку нервової системи — нечасто головний біль, головокружіння, сонливість, парестезії, галюцинації, набряк очей, депресія, підвищена збудливість, порушення зору та слуху.
- З боку серцево-судинної системи — нечасто артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, тахікардія; рідко периферичні набряки, серцева недостатність, геморагічний васкуліт.
- З боку сечостатевої системи — рідко гематурія, інтерстиційний нефрит, ниркова недостатність, нефротичний синдром, затримка сечі, частий сечопуск, папілярний некроз.
- Зміни в лабораторних аналізах — можуть спостерігатися тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (у тому числі гемолітична та апластична), гіпонатріємія, гіпокаліємія, еозинофілія, панцитопенія, агранулоцитоз, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, збільшення активності печінкових ферментів.
- Місцеві реакції — можуть спостерігатися асептичний некроз або некроз підшкірної клітковини у місці ін'єкції, подразнення та припікання в ділянці прямої кишки.
Піроксикам випускається у вигляді таблеток і капсул по 0,1 та 0,2 г; у вигляді 2 % розчину по 1 та 2 мл у ампулах[4]; ректальних суппозиторіїв по 0,2 г[11]; та у вигляді 0,5 % гелю у тубах по 30, 35, 50 і 100 г для місцевого застосування.[12][13]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України
- ↑ а б в г д е ж и к л м ПІРОКСИКАМ (PIROXICAMUM). Компендіум (укр.). Процитовано 8 листопада 2023.
- ↑ а б в г д е ж http://www.vidal.ru/drugs/molecule/846 (рос.)
- ↑ а б в г д е Нестероидные противовоспалительные средства [Архівовано 2015-09-23 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Архівована копія (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 4 березня 2016. Процитовано 24 вересня 2015.
{{cite web}}
: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) - ↑ Lombardino, Joseph G.; Lowe, John A. (2004-10). The role of the medicinal chemist in drug discovery — then and now. Nature Reviews Drug Discovery (англ.). Т. 3, № 10. с. 853—862. doi:10.1038/nrd1523. ISSN 1474-1784. Процитовано 21 квітня 2022.
- ↑ Simone Rossi, ред. (2006). Australian medicines handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook Pty Ltd. ISBN 0-9757919-2-3.(англ.)
- ↑ http://health-ua.com/pics/pdf/ZU_2011_Nevro_1/78.pdf
- ↑ http://www.rheumatology.kiev.ua/wp/wp-content/uploads/2014/01/836.pdf?upload= [Архівовано 2022-03-19 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Joint Formulary Committee (2013). British National Formulary (BNF) (вид. 65). London, UK: Pharmaceutical Press. с. 665, 673—674. ISBN 978-0-85711-084-8.
- ↑ http://www.lekhim.ua/products/piroxikam.html [Архівовано 26 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/piroxicam-verte__13547 (рос.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/finalgel__2465 (рос.)
Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. |